药源性肝功能障碍不少是在偶然化验时发现的，有的不存在任何自觉症状，仅化验有轻度肝功能异常；有的可出现发热、黄疸等临床症状；也有的突然因肝功能衰竭而死亡。
了解哪些药物需经肝脏解毒，哪些药物毒性较大，不能长期、大量服用，是非常重要的。下面将选择有代表意义的药物的肝损害介绍一下：
抗生素在临床用药中最广泛，药物需要量也最大，其对肝脏造成的损害也渐渐增多，对肝脏的损害分直接损害和间接损害两种。直接损害是药物直接作用于肝细胞，或选择性损害细胞的亚微结构，如线粒体、内质网，导致肝细胞的坏死或影响肝细胞蛋白的合成与输出，引起脂肪肝。间接损害主要影响胆汁的排泄和胆色素的代谢或因溶血反应、过敏反应引起。
大环内酯类
大环内酯类药物引起的肝损害并非由药物本身引起的，多属于间接肝损型变态反应性肝损害。其发病具有不可预测性，发病率低，仅发于有特异性体质的少数患者。
红霉素为大环内酯类抗生素，是基层医生常用的药物。主要是对革兰氏阳性菌有强大的作用；对革兰氏阴性菌也有一定作用。对青霉素产生耐药性的菌株，对红霉素也大多敏感。此外，红霉素对肺炎支原体、立克次体、阿米巴原虫及某些螺旋体等也有抑制作用。
红霉素可引起肝脏损害，如血清丙氨酸氨基转移酶升高，出现黄疸等，常于服药10～14日后发生。红霉素引起的过敏性肝损害发生率报道不一，在0.1%～4%之间，表现出以胆汁淤积为特征的综合征。
近年来上市的新一代大环内酯类药物通过对红霉素内酯环进行化学改造，改善了药物动力学性质和抗药特点，降低了不良反应。但由于该类药物系红霉素衍生物，具有相同的特定化学结构，可能具有类似的致敏性，因此不能排除引起肝损伤的可能性。
口服红霉素片剂有红霉素碱糖衣片、琥乙红霉素和无味红霉素三种。无味红霉素为红霉素的无味口服制剂，能耐酸，不为胃酸所破坏，口服吸收良好。但也很容易进入肝细胞而引起肝损害。约有2％～4％病人会酿成胆汁淤积性黄疸，主要是过敏所致，大多在用药10～14日或重复用药过程中，出现发热、恶心、呕吐、腹痛，继而出现皮肤、巩膜黄染和皮肤瘙痒等症。同时，转氨酶、胆红素和磷酸酶也会升高。无味红霉素对肝脏的损害比红霉素碱为强，故一疗程应限制在１０～１４天以内，肝功能不全者忌用。
据报道：一位患者因扁桃体红肿、疼痛，到药店买了3盒罗红霉素分散片，服用了4天，扁桃体倒是不肿不痛了，但却出现了眼球发黄、腹部疼痛等症状。究其她用药的过程，她以前也曾得过扁桃体炎，医生让她服用琥乙红霉素，一日3次，每次3片，疗效很好。这次她却没记清上次的药名，更没有阅读药品说明书，买了罗红霉素片仍然按琥乙红霉素的用法用量进行治疗，结果便出现了上述症状。
罗红霉素引起的肝损害比红霉素较为少见，但一旦发生，可能危害严重。罗红霉素对支气管炎、肺炎、扁桃体炎、皮肤和软组织感染等，有着较好的疗效。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。这位姑娘所选药也是对症的，但成人一天用罗红霉素应为2次，每次口服150毫克为宜。她超剂量和超次数应用后，不良反应就会很明显的表现出来，如恶心、呕吐、腹痛及腹泻等胃肠道不良反应，血清丙氨酸氨基转移酶也升高，出现黄疸等肝损害症状。所以提醒大家，在用药之时应仔细看看药品说明书。
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物抗菌谱广，疗效高，过敏反应小，临床应用方便，用途越来越广，其种类已达几十种，其代谢物主要从肾脏排泄，其次是随胆汁经胆道排泄。所以在尿路感染和胆系感染中被广泛应用。当老年患者应用于尿路和胆系感染时，或其它重度感染合并用药时，均可能出现肝脏损害，用药2～3天，出现ALT、AST升高，停药后5～7天恢复正常。以环丙沙星为例说明。
环丙沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药，因其抗菌谱广、杀菌作用强、起效迅速而广泛应用于临床。除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、葡萄球菌属等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。
一般来说，环丙沙星的不良反应以胃肠道反应最常见，主要表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。但少数患者尤其是在慢性肝炎患者中，可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，或胆红素增高以及发生胆汁淤积性黄疸，甚至肝坏死衰竭表现。有报道，一位49岁的男性因发烧、头痛、咳嗽2天，就诊于当地卫生所，给予环丙沙星注射液200mg静脉滴注，每日2次，连用15天停药。患者于1周后再次发热，并伴乏力，再次到该卫生所就诊，医生仍给予其环丙沙星注射液200mg静脉滴注，连用7天；同时，口服去痛片1片，每日3次。因患者出现恶心、呕吐、厌食，并有皮肤及巩膜中度黄染之黄疸症状，到医院就诊。经检查，医生以急性黄疸型肝炎将患者收入传染科住院治疗。入院后，医生以护肝、降酶、退黄支持为治疗原则，给予综合治疗。但住院17天，黄疸持续加深，并出现腹水、肝臭，尿量明显减少、狂躁、神志不清。其后，经抢救无效患者死亡。
其他抗生素
氯霉素：当肝功不全时，氯霉素与葡萄糖醛酸结合障碍，未代谢药物的浓度明显升高，增加肝毒性，用药后出现黄疸，ALT升高。有人指出氯霉素和红霉素同用对肝脏的损害可达40％，可能是毒性相加的结果，故慢性肝炎患者忌用。
新型青霉素Ⅱ、羧苄青霉素、氨苄青霉素：在用药过程中都可能出现中毒性肝炎，ALT升高。氨苄青霉素除使肝功损害、ALT升高外，少数严重者肝活检可见肝小叶灶性坏死。所以氨苄青霉素引起的肝脏损害，应引起足够重视。
庆大霉素：庆大霉素的肾毒性、耳蜗神经副作用已被重视，对肝脏损害的报告尚少。国内曾报告2例产褥期急性肾盂肾炎病人，常规用量引起肝坏死，剂量4～8万u，每日2次，用药3～4天后ALT500u～700u／L，胆红素l4.5mg／L，一般停药2周后可逐渐恢复。
四环素：此药可抑制蛋白质的合成，干扰乙酰酯代谢和阻止氧化磷酸化，导致脂蛋白合成及分泌不足，形成脂肪肝。每日剂量超过 2g，可引起脂肪浸润性肝脏损害，并有致死者。妊娠、营养不良、严重感染、肾功能减退、慢性肝炎和老年人更易发生上述改变。
磺胺类：各种磺胺类药物均可引起肝损害，发生率约为0.6％，其中以长效磺胺制剂更为常见。发病与药物剂量关系不明显，有时在第二次用药时发生，故认为是过敏性。起病时多有消化道症状，如厌食、恶心及呕吐或伴有发热、皮疹。3～6天后出现黄疸，肝脏肿大，伴有压痛，肝功能异常。ALT、ALP升高。
呋喃类：呋喃坦啶、呋喃唑酮等引起肝内胆汁淤积性肝损害，伴有全身过敏反应。同类药物之间有交叉过敏。
头孢菌素类：主要是通过肾脏排泄，当肾脏功能减退、妊娠、老年病人或超负荷用量时，体内蓄积可导致肝脏细胞的损害，出现ALT、AST升高。如头孢三嗪，当高龄患者严重感染，用量加大以及再合并用药等因素，致血药浓度增高，可致肝脏损害，ALT升高达200～350u／L，AST达80～200u／Ｌ，停药后5～7天可恢复正常。
在当前的临床用药过程中，抗生素的滥用现象非常普遍，不仅导致药物的浪费和细菌耐药现象的发生，而且多种抗生素联合、超负荷用药，最终导致抗生素的副反应增加。给病人造成身心损害和经济上的巨大损失